Галлипрант

Описание
Таблетки для перорального применения. По внешнему виду представляют собой овальные двояковыпуклые таблетки бежево-коричневого цвета с гравировкой «G». Галлипрант выпускается в трех дозировках:

• 20 мг: таблетка с риской для деления
• 60 мг: таблетка с риской для деления
• 100 мг: таблетка без риски (не предназначена для деления).

Таблетки содержат ароматизатор (сушеную свиную печень)

Состав
В 1 таблетке содержится действующее вещество:

• Грапипрант — 20 мг, 60 мг или 100 мг в зависимости от дозировки.

Вспомогательные вещества: ароматизатор (сушеная свиная печень) и другие компоненты.

Фармакологические свойства
Грапипрант относится к классу пипрантов и является антагонистом рецептора простагландина E2 (PGE2) EP4. Это нестероидный противовоспалительный препарат, который не ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ).
Простагландин E2 (PGE2) является ключевым медиатором воспаления и боли. Его действие опосредуется через четыре рецептора: EP1, EP2, EP3 и EP4. Рецептор EP4 служит основным посредником в сенсибилизации сенсорных нейронов и развитии воспаления, вызванных PGE2. Грапипрант селективно блокирует рецептор EP4, предотвращая связывание с ним PGE2 и, таким образом, купируя болевой сигнал. При этом другие пути PGE2, важные для защиты желудочно-кишечного тракта и почек, остаются незатронутыми.
После приема внутрь грапипрант быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 2 часа. Прием пищи значительно снижает биодоступность препарата (Cmax и AUC уменьшаются в 4 и 2 раза соответственно). Связывание с белками плазмы составляет около 95%. Период полувыведения составляет от 4,6 до 5,67 часов. Выводится преимущественно с фекалиями через желчь, а также с мочой. Биодоступность превышает 70% .

Показания к применению
Предназначен для контроля боли и воспаления, связанных с остеоартритом у собак. Препарат эффективен при легкой и умеренной степени остеоартрита.

Дозировка и способ применения
Препарат применяют собакам перорально один раз в сутки. Рекомендуемая доза составляет 2 мг на 1 кг массы тела животного. Препарат следует давать натощак (например, утром) и, по крайней мере, за один час до следующего приема пищи, так как корм значительно снижает всасывание действующего вещества. Дозировку рассчитывают с шагом в половину таблетки. Только таблетки 20 мг и 60 мг имеют риску и могут быть разделены; таблетка 100 мг не имеет риски и не предназначена для деления, так как это не гарантирует равномерного распределения активного ингредиента. В зависимости от массы собаки дозировка следующая: при массе от 3,6 до 6,8 кг дают половину таблетки 20 мг, от 6,9 до 13,6 кг — 1 таблетку 20 мг, от 13,7 до 20,4 кг — половину таблетки 60 мг, от 20,5 до 34 кг — 1 таблетку 60 мг, от 34,1 до 68 кг — 1 таблетку 100 мг, от 68,1 до 100 кг — 2 таблетки 100 мг. Курс лечения определяет ветеринарный врач. Обычно клинический ответ наблюдается в течение 7 дней; если улучшение не наступает через 14 дней, применение препарата следует прекратить. При длительном применении рекомендуется регулярный контроль состояния животного.

Противопоказания

• Индивидуальная повышенная чувствительность животного к грапипранту или другим компонентам препарата;
• Не применять беременным, лактирующим сукам и животным, используемым в разведении (безопасность не установлена);
• Не применять щенкам младше 9 месяцев и собакам с массой тела менее 3,6 кг (безопасность не установлена).

Побочные действия
При применении препарата в соответствии с инструкцией наиболее частыми побочными явлениями являются желудочно-кишечные расстройства: рвота (очень часто), диарея, мягкий стул, снижение аппетита (часто). Также возможно снижение уровня сывороточного альбумина и общего белка. В редких случаях наблюдались кровавая рвота, кровавый стул, повышение печеночных ферментов, BUN и креатинина. При появлении аллергических реакций или признаков непереносимости применение препарата прекращают и при необходимости назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

• Не следует применять одновременно с другими НПВП (в том числе ингибирующими ЦОГ) или кортикостероидами. При переходе с другого НПВП или кортикостероида на Галлипрант необходим период вымывания (обычно 1−2 недели).
• Совместное применение с препаратами, активно связывающимися с белками плазмы (например, сердечные, противосудорожные, поведенческие средства), требует осторожности, так как это может привести к усилению токсического эффекта.
• Может снижать эффективность ингибиторов АПФ (например, эналаприл, беназеприл) и блокаторов рецепторов ангиотензина (например, телмисартан).
• Повышает риск кровотечений при совместном применении с клопидогрелем.
• Применение с бисфосфонатами может увеличить их токсичность.

Передозировка
При передозировке у собак могут наблюдаться легкие и преходящие желудочно-кишечные расстройства (мягкий, слизистый или кровавый стул, рвота). Специфического антидота нет; применяют симптоматическое лечение.

Сроки вывода
Не установлены, так как препарат не предназначен для применения продуктивным животным.

Условия хранения
Хранят в закрытой упаковке производителя, в недоступном для детей и домашних животных месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности
Уточняется по информации на упаковке производителя. Не применять по истечении срока годности.

Отпуск
По рецепту ветеринарного врача.

Перед применением необходимо внимательно ознакомиться с официальной инструкцией.